Biodisponibilidad
¿Qué es la biodisponibilidad?
La biodisponibilidad es el porcentaje de una sustancia que realmente llega a tu torrente sanguíneo y se vuelve disponible para producir efectos. Cuando tomas una sustancia por vía oral, no toda llega a tu cerebro — parte es destruida por el ácido estomacal, parte es metabolizada por las enzimas hepáticas antes de llegar a la circulación ("metabolismo de primer paso") y parte simplemente no se absorbe.
La biodisponibilidad se expresa como un porcentaje:
- 100% de biodisponibilidad = toda la dosis llega a la circulación (por definición, la inyección intravenosa = 100%)
- 50% de biodisponibilidad = la mitad de la dosis llega a la circulación; el resto se pierde en la digestión y el metabolismo
Por qué la biodisponibilidad importa para la microdosificación
Precisión de la dosis
Si una sustancia tiene un 50% de biodisponibilidad oral, necesitas tomar el doble por vía oral para obtener la misma dosis circulante que a través de una vía con 100% de biodisponibilidad. Por eso la "dosis efectiva" depende no solo de la cantidad que tomas, sino de cómo la tomas.
La vía de administración importa
| Vía | Biodisponibilidad | Inicio | Notas |
|---|---|---|---|
| Oral (tragada) | Variable (20–80%) | 30–90 min | La más común para microdosificación; afectada por los alimentos, el pH estomacal |
| Sublingual (bajo la lengua) | Mayor que la oral | 15–45 min | Omite el metabolismo de primer paso |
| Oral (disuelta) | Dosificación volumétrica | 30–60 min | Estándar de oro para la precisión |
| Insufación (nasal) | Alta | 5–15 min | No es típica para microdosificación |
La variabilidad es el enemigo
Para la microdosificación, la consistencia es más importante que maximizar la biodisponibilidad. Por eso:
- La dosificación volumétrica es recomendada — disolver en líquido proporciona la biodisponibilidad más consistente
- Tomar cápsulas con el estómago vacío reduce la variabilidad
- El momento consistente en relación con las comidas ayuda a estandarizar la absorción
Factores que afectan la biodisponibilidad
Específicos de la sustancia
- Estabilidad química en el ácido estomacal — algunos compuestos se degradan en ambientes ácidos
- Tamaño molecular y lipofilicidad — afecta la absorción a través del revestimiento intestinal
- Metabolismo de primer paso — las enzimas hepáticas (especialmente la familia CYP450) pueden metabolizar una porción significativa antes de que llegue al cerebro
Individuales
- Genética — las variantes de las enzimas CYP450 afectan la velocidad del metabolismo
- Edad — la función hepática y la absorción intestinal cambian con la edad
- Composición corporal — afecta la distribución de sustancias lipofílicas
- Salud intestinal — el microbioma y la integridad del revestimiento intestinal afectan la absorción
Contextuales
- Alimentos — comer antes de dosificar generalmente ralentiza la absorción y puede reducir la biodisponibilidad máxima
- pH estomacal — los antiácidos, los inhibidores de la bomba de protones pueden alterar la absorción
- Otras sustancias — la cafeína, el jugo de pomelo y ciertos suplementos pueden afectar las enzimas CYP450
Consejos prácticos para una biodisponibilidad consistente
- Dosis con el estómago vacío (o consistentemente con comida ligera) — reduce la variabilidad
- Usa dosificación volumétrica — la sustancia ya está disuelta, por lo que la absorción es más predecible
- Momento consistente — la misma hora del día, la misma relación con las comidas
- Opción sublingual — mantener una dosis líquida bajo la lengua durante 1–2 minutos antes de tragar puede aumentar la biodisponibilidad
- Evita el jugo de pomelo — inhibe las enzimas CYP3A4 y puede alterar impredeciblemente el metabolismo de los fármacos