Bioverfügbarkeit
Was ist Bioverfügbarkeit?
Bioverfügbarkeit ist der Prozentsatz einer Substanz, der tatsächlich in deinen Blutkreislauf gelangt und verfügbar ist, um Wirkungen zu erzeugen. Wenn du eine Substanz oral einnimmst, gelangt nicht alles davon in dein Gehirn — etwas wird durch Magensäure zerstört, etwas wird durch Leberenzyme metabolisiert, bevor es den Kreislauf erreicht (First-Pass-Metabolismus), und etwas wird schlicht nicht absorbiert.
Bioverfügbarkeit wird als Prozentsatz ausgedrückt:
- 100% Bioverfügbarkeit = die gesamte Dosis gelangt in den Kreislauf (per Definition ist intravenöse Injektion = 100%)
- 50% Bioverfügbarkeit = die Hälfte der Dosis gelangt in den Kreislauf; der Rest geht durch Verdauung und Stoffwechsel verloren
Warum Bioverfügbarkeit bei der Mikrodosierung wichtig ist
Dosierungsgenauigkeit
Wenn eine Substanz eine orale Bioverfügbarkeit von 50% hat, musst du oral doppelt so viel einnehmen, um dieselbe zirkulierende Dosis zu erhalten wie über einen 100% bioverfügbaren Weg. Deshalb hängt die „effektive Dosis" nicht nur von der eingenommenen Menge ab, sondern auch davon, wie du sie einnimmst.
Verabreichungsweg ist entscheidend
| Weg | Bioverfügbarkeit | Beginn | Anmerkungen |
|---|---|---|---|
| Oral (geschluckt) | Variabel (20–80%) | 30–90 Min. | Am häufigsten für Mikrodosierung; beeinflusst durch Nahrung, Magen-pH |
| Sublingual (unter der Zunge) | Höher als oral | 15–45 Min. | Umgeht First-Pass-Metabolismus |
| Oral (gelöst) | Volumetrische Dosierung | 30–60 Min. | Goldstandard für Präzision |
| Insufflation (nasal) | Hoch | 5–15 Min. | Nicht typisch für Mikrodosierung |
Variabilität ist der Feind
Bei der Mikrodosierung ist Konsistenz wichtiger als die Maximierung der Bioverfügbarkeit. Deshalb:
- Volumetrische Dosierung wird empfohlen — Auflösen in Flüssigkeit bietet die konsistenteste Bioverfügbarkeit
- Kapseln auf nüchternen Magen einnehmen reduziert Variabilität
- Konsistentes Timing relativ zu den Mahlzeiten hilft, die Absorption zu standardisieren
Faktoren, die die Bioverfügbarkeit beeinflussen
Substanzspezifisch
- Chemische Stabilität in Magensäure — einige Verbindungen werden in sauren Umgebungen abgebaut
- Molekülgröße und Lipophilizität — beeinflusst die Absorption durch die Darmwand
- First-Pass-Metabolismus — Leberenzyme (besonders die CYP450-Familie) können einen erheblichen Teil metabolisieren, bevor er das Gehirn erreicht
Individuell
- Genetik — CYP450-Enzymvarianten beeinflussen die Stoffwechselgeschwindigkeit
- Alter — Leberfunktion und Darmabsorption verändern sich mit dem Alter
- Körperzusammensetzung — beeinflusst die Verteilung lipophiler Substanzen
- Darmgesundheit — Mikrobiom und Darmwandintegrität beeinflussen die Absorption
Kontextuell
- Nahrung — das Essen vor der Dosierung verlangsamt generell die Absorption und kann die Spitzen-Bioverfügbarkeit reduzieren
- Magen-pH — Antazida, Protonenpumpenhemmer können die Absorption verändern
- Andere Substanzen — Koffein, Grapefruitsaft und bestimmte Nahrungsergänzungsmittel können CYP450-Enzyme beeinflussen
Praktische Tipps für konsistente Bioverfügbarkeit
- Auf nüchternen Magen dosieren (oder konsistent mit leichten Mahlzeiten) — reduziert Variabilität
- Volumetrische Dosierung verwenden — die Substanz ist bereits gelöst, daher ist die Absorption besser vorhersagbar
- Konsistentes Timing — gleiche Tageszeit, gleiche Beziehung zu Mahlzeiten
- Sublinguale Option — eine flüssige Dosis 1–2 Minuten unter der Zunge halten, bevor du schluckst, kann die Bioverfügbarkeit erhöhen
- Grapefruitsaft vermeiden — er hemmt CYP3A4-Enzyme und kann den Arzneimittelstoffwechsel unvorhersehbar verändern